LSD在肝内代谢，通过肠道排出体外。当药效消失、迷幻期结束后，吸毒者往往会感到严重的忧郁，有些人还会出现幻觉重现的现象。对这种现象的恐惧性反应有时会导致自杀行为。LSD会使服用者产生顽固的心理依赖性，长期服用也会出现药物耐受性以致服用量不断加大。长期或大量服用LSD除了使记忆力受到损害，并出现抽象思维障碍外，还有相当严重的毒副作用，会大量杀伤细胞中的染色体，携带着遗传基因的染色体被大量破坏将导致孕妇的流产或婴儿的先天性畸型。
LSD的一次典型剂量只有100 μg，相当于一粒沙子重量的十分之一。LSD会造成持续6~12 h的感官、感觉、记忆和自我意识的强烈化与变化。另外，LSD通常会产生一些视觉效果，比如会动的几何图形、物体移动的“残迹”以及光辉的色彩等。LSD通常不会产生严格定义下的幻觉，而是一些幻影和生动如白日梦般的幻想。如果集中力比较高的话，则可以造成感觉相连症（synaesthesia）。LSD对氧气、紫外线与氯很敏感，尤其是在液态的时候。纯的LSD无色、无气味，味道是苦的。
直到1966年为止，LSD和裸盖菇素（Psilocybin）都是由桑多兹药物实验室免费提供给有兴趣的科学家。精神病学家使用这些化合物来得到对精神分裂症一个比较好的亲身体验，是一种可以被接受的行为。许多临床实验在研究关于把LSD使用于精神治疗的可能性，普遍都得到非常正面的结果。但是LSD的首度大众娱乐化，是在20世纪50年代期间，流行于一小群心理健康专家如精神病学家和心理学家，还有一些政治和社会上的重要人士之间。当然冷战时代的美国中央情报局，将LSD用在审问和心理控制上。更多信息请参考相关文献。
